功效作用
盐酸西替利嗪片主要成分为盐酸西替利嗪,属于抗过敏药物,当体内组胺与H1组胺受体特异性结合时,会使毛细血管收缩、血管通透性增高,产生过敏反应,出现皮肤红肿、瘙痒、荨麻疹等症状。本品通过选择性抑制组胺H1受体,达到抗过敏的目的。主要用于季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎等。
适应证
盐酸西替利嗪片主要适用于季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗[1]。
药物起效时间
健康成人空腹口服10mg西替利嗪片,经胃肠道吸收,血药浓度达峰时间为30~60分钟,一般药物在此之前开始起效[2-4]。
儿童和老年服用西替利嗪片后,起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物剂型、患者病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱服用。
药物维持时间
盐酸西替利嗪的药物维持时间尚不明确,一日服药一次,在体内与蛋白结合率高,约70%以原形药物从尿中排泄,故因患者肝肾功能情况而存在个体差异[2-4]。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对西替利嗪或本品中任何成分过敏者禁用。
对含有羟嗪的抗组胺药过敏者禁用。
肾病晚期-采用透析疗法的患者,肌酐清除率(<10 ml/min)者禁用。
本品辅料中含有乳糖,伴有特殊遗传性疾病(包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者禁用。
慎用情况
饮酒后慎用。
癫痫慎用。
有惊厥风险的患者慎用。
过敏体质者慎用。
司机、操作机器或高空作业人员慎用。
有尿潴留易感因素(如脊髓损害、前列腺肥大)的患者慎用。
肾功能不全患者须在医生指导下使用。
特殊人群用药
孕妇:动物致畸试验显示无任何致畸作用,但是为了预防不良反应的发生,不应给怀孕头三个月的孕妇服用。
哺乳期妇女:本品可通过母乳分泌,进入胎儿体内,为防止药物对胎儿造成影响,哺乳期妇女不可使用。
儿童:6岁以上儿童必须在成人监护下使用,用药请遵医嘱;6岁以下儿童不建议服用片剂,2~6岁建议使用滴剂,2岁以下儿童用药安全性和有效性尚未确证。
老年人:肾功能正常的老年患者,参照成人推荐剂量。肾功能损害的老年患者,参照肾功能损害患者推荐剂量。
不良相互作用
禁止联用
目前该药物与其他药物的绝对联用禁忌尚不明确。
谨慎联用
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
镇静剂:西替利嗪片与镇静剂(安眠药)联用,可能会增加嗜睡的不良反应,用药请遵医嘱。
茶碱:西替利嗪片与茶碱联用,可能会增加心律失常的不良反应,用药请遵医嘱。
用法用量
盐酸西替利嗪片用药时请仔细阅读药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:10mg/片。
具体用法
用法
口服,少量液体送服。
用量
12岁以下儿童用量
2岁以下的儿童:虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据,但是相关评估尚未完全结束,如需使用,谨遵医嘱。
2~6岁儿童:起始剂量为2.5mg(1/4片),每日1次;最大剂量可增至每次5mg(1/2片),每日1次,或每次2.5mg(1/4片),每日2次。
6~12岁儿童:5mg(1/2片),每日2次或10mg(1片),每日1次。
成人或12岁以上儿童
在大多数情况下,推荐剂量为每日10mg(1片),一次口服,若患者对不良反应较为敏感,可每日早晚各1次,每次5mg(1/2片)。
对于成年肾功能损害患者剂量调整:
肾功能正常,肌酐清除率≥80ml/min,每日1次,每次10mg。
轻度肾功能不全,肌酐清除率50~79ml/min,每日1次,每次10mg。
中度肾功能不全,肌酐清除率30~49ml/min,每日1次,每次5mg。
严重肾功能不全,肌酐清除率<30ml/min,隔日1次,每次5mg。
肾病晚期-采用透析疗法的患者,肌酐清除率<10ml/min禁用。
对于肾功能损害的儿童患者:剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。
肝功能损害患者:肾功能正常的患者,无需调整给药剂量,只有在患者同时具有肾功能不全症状时,才需要调整给药剂量。
药物漏用
盐酸西替利嗪片一日一次
无需补服:如本应在当天22时给药一次,到第二日8时想起忘记用药,则无需补用,于22时正常给药一次即可。
需要补服:如本应在当天22时给药一次,到23时想起忘记用药,则需要补服。
盐酸西替利嗪片一日二次
无需补服:本应在当天8时、20时分别给药一次,患者8时给药一次,20时忘记给药,第二日7时想起忘记给药,则无需补服,于下次给药时间8时正常给药即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别给药一次,患者8时给药一次,20时忘记给药,22时想起忘记给药,则需要补服,再于下次给药时间8时正常给药即可。
药物过量
症状:成人表现为嗜睡,儿童可表现为激动。若患者一次口服50mg,可引起中枢神经系统症状,包括意识错乱、腹泻、疲倦、头晕、头痛、腹部不适、瞳孔散大、瘙痒、焦虑、镇静状态、嗜睡、昏迷、心动过速、震颤、尿潴留等。
应对措施:而目前暂无特殊的拮抗剂,在大量过量的情况下,可采用对症疗法或辅助疗法。如果距过量服药时间不长,可以通过洗胃、给予活性炭等方式进行治疗。透析不能完全清除西替利嗪。期间密切监测患者生命体征。
药物停用
若患者在用药后出现了过敏反应,应立即停用药物,严重时及时就医。
若患者在服用后出现了头晕和头痛、腹泻、口干等不良反应时,应立即告知医生,停用药物。
抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度,所以接受这类测试前应停药3天。
此外,满疗程用药后症状消失,可遵医嘱停药;或用药后,症状没有明显改善时或逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应
表现及处理方法
轻微的中枢神经系统不良反应:使用推荐剂量盐酸西替利嗪滴剂可能会出现嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛等不良反应。在某些病例中,也有中枢神经系统兴奋的报告。
提示:在服用后可能会出现嗜睡、注意力障碍等不适,故司机、高空作业人员等应慎用;如出现头晕头痛等不适时,建议先停止服用药物,前往医院遵医嘱服用药物,更换药物治疗或者先减少药物剂量继续观察。
肝功能受损:个别患者在使用后会出现肝功能受损现象,并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。
提示:若发现出现肝功能受损的现象应立即停药,并前往医院进行处理,同时密切监测肝功能,通常在停药后,肝酶水平和胆红素水平会恢复正常,医生通常也会根据肝功能受损的程度予以护肝药物等。
在服用药物后偶见有腹泻、无力、排尿障碍、调节紊乱和口干等不适。
提示:若服用后出现腹泻、口干、排尿障碍等不适时,建议先停药,同时前往医院进行对症治疗;如出现腹泻通常医生会予以蒙脱石散类药物改善腹泻的症状。
注意事项
药物贮存
遮光、干燥、密闭保存。
请将本品放在儿童不易接触到的地方。
其他
西替利嗪可增强睡意,会影响驾驶能力和机械操作能力,从事这类工作的人员应慎用。
在治疗剂量下,本品不会强化酒精作用(血液酒精浓度0.8g/L),但是必须小心,谨慎使用。与酒精和镇定剂、镇静剂合用时可能会增加睡意。
虽然西替利嗪的吸收不受进食影响,但由于其可能导致嗜睡,因此建议晚餐时服用。
西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿,个体间的吸收非常一致。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
本品性状发生改变时禁用。
参考文献
[1]
盐酸西替利嗪片药品说明书(国药准字H20020250、H20084632、H2000379、H20050400等).
[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社,2018.
[3]
杨宝峰,陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京:人民卫出版社,2018.
[4]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M].北京:中国医药科技出版社,2017.
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