功效作用
阿法骨化醇在肝脏迅速转变为维生素D3的活性代谢产物(1,25-二羟基维生素D3),可以调节体内钙磷代谢,增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化(一种骨再生过程),减少甲状旁腺激素水平,抑制骨钙消溶,改善骨质疏松;同时可调节肌肉钙代谢,增强肌力与神经肌肉协调性[1-6]。
适应证
骨质疏松症。
肾性骨病 (肾病性佝偻病)。
甲状旁腺机能亢进 (伴有骨病者)。
甲状旁腺机能减退。
营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症。
假性缺钙 (D-依赖型I) 的佝偻病和骨软化症。
提示:本品用于青年患者时,只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。
药物起效时间
阿法骨化醇软胶囊口服经小肠吸收后,在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-二羟基维生素D3后起效,8小时左右药效达到最大。
药物维持时间
本品每日服药一次,维持时间约为1天,请在医生指导下服用。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法
你可能关注的问题
阿法骨化醇软胶囊一般吃多久停一次药?
阿法骨化醇软胶囊吃多久停一次药没有明确规定,主要根据患者的病情和体质决定。
阿法骨化醇软胶囊主要用于促进钙吸收,适用于佝偻病、软骨病、肾性骨病、骨质疏松症及甲状旁腺功能减退症的治疗。
临床上,大多数患者一般服用一个月就会见效,服用两个月时可以停一次药。
如果服用过量,可能导致高血钙,出现肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心等不良症状。
如需服用阿法骨化醇软胶囊,建议患者根据自身情况,在医生的指导下合理用药。
用药禁忌
禁用情况
有维生素D中毒征象的患者禁用。
对本品中任何成分或已知对维生素D及其类似物过敏的患者禁用。
高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退的患者除外)、高镁血症患者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
慢性肾透析患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇用药的安全性尚无足够的证据,虽然动物实验表明其无害,但同其他药物一样,只有在妊娠期需要用药而又无其他替代品,则可以使用阿法骨化醇。
哺乳期妇女
哺乳期用药的安全性尚未确定,但阿法骨化醇可以经过乳汁排泄,服用阿法骨化醇时母乳中1,25-二羟基维生素D3的含量可能有所增加。由于这会影响婴儿的钙代谢,故哺乳期应考虑停药。
儿童
儿童用药参见用法用量,应遵医嘱用药。
老人
老人用药参见用法用量、注意事项等,应遵医嘱用药。
不良相互作用
禁止联用
维生素D及其类似物:阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物,应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物(如骨化三醇胶丸),以免产生可能的加合作用及高血钙症。
谨慎联用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
巴比妥类、抗惊厥药:阿法骨化醇软胶囊与巴比妥类、抗惊厥药(如丙戊酸钠、卡马西平)联用,可以加速活性维生素D代谢物在肝内代谢,降低药效,故联用时应适当加大阿法骨化醇软胶囊的剂量。
胃肠吸收抑制剂:阿法骨化醇软胶囊与消胆胺或含铝抗酸药等胃肠吸收抑制剂联用,可能减少阿法骨化醇的吸收,因此两者不宜同服,应间隔2小时先后服药。
胆酸螯合剂:阿法骨化醇软胶囊与考来烯胺等口服胆酸螯合剂联用,可影响阿法骨化醇软胶囊的肠道吸收,因此服用胆酸螯合剂1小时前或4~6小时后才能服用阿法骨化醇软胶囊,从而降低药物相互作用的潜在风险。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
钙剂:阿法骨化醇软胶囊与钙剂(如葡萄糖酸钙、枸橼酸钙)合用可能会引起血钙升高,应监测血钙。
噻嗪类利尿剂:阿法骨化醇软胶囊与噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)联用,可促进肾脏对钙的吸收,有发生高钙血症的危险。
洋地黄制剂:阿法骨化醇软胶囊与洋地黄制剂(如地高辛)联用,若出现高钙血症易诱发心律失常,联用时应严密监测病人情况。
磷剂:阿法骨化醇软胶囊与大剂量磷剂(如磷酸钠、磷酸钾)合用,可诱发高磷血症。
含镁制剂:阿法骨化醇软胶囊与含镁制剂(如硫酸镁)联用,可增强含镁制剂的吸收,增加高镁血症的风险。
含铝制剂:阿法骨化醇软胶囊与含铝制剂联用,可增加铝的血清浓度,服用含铝制剂的患者(如氢氧化铝、硫糖铝)应注意铝中毒症状。
用法用量
阿法骨化醇软胶囊的不同规格的用法用量可能存在差异,具体请阅读药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
软胶囊剂:0.25 μg/粒; 1 μg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
首次剂量
骨质疏松症患者:第一次用药0.5 μg/天。
其它指征:第一次用药时,成人1 μg/天;老年病人0.5 μg/天;体重20 kg以上的儿童无肾性骨病者1μg/天;体重20 kg以下的儿童0.05 μg/kg/天;新生儿0.1 μg/kg/天。
维持剂量
服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25~0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1~3μg/天。当剂量稳定后,每2~4周测定一次血钙。
为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其它疗效指标,如血浆碱性磷酸酶水平,可作为调整剂量更有用的指标。
药物漏用
出现药物漏用时,若在当天想起忘记用药,则需要尽快补服,第二天用药时间顺延即可;若在第二天想起忘记用药,则无需补服,按正常剂量服药即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
症状:本品过量服用可导致高血钙,临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、头痛、瞌睡、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒、心悸等症状。
措施:一旦发现高钙血症,请立即停药并尽快就医。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油,减少钙的吸收并促进粪便排泄;严重高血钙可采用利尿剂、静脉补液及皮质类胆固醇激素进行治疗。
药物停用
若患者出现高钙血症,请立即停药,并及时就医,接受规范治疗。
不适症状或异常指标恢复后,可遵医嘱停药。
不良反应
不良反应的表现
小剂量单独使用(<1.0 μg/d)一般无不良反应。
长期大剂量用药或患有肾损伤的病人可能引起高钙血症和高钙尿症,当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酯酶水平)趋向正常时,如不适当地减少本品用量,也可能发生高血钙症。出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等。
超大剂量服药可能引起胃肠道系统、精神神经系统、循环系统、肝脏、肾脏等方面的不良反应,如胃痛、便秘、头痛、血压轻度升高等。
其他不良反应包括食欲不振、恶心、呕吐、皮肤瘙痒感等。
不良反应的处理方法
若出现食欲不振、皮肤瘙痒等不良反应,患者要注意清淡饮食,避免搔抓皮肤,并告知医生,通常可在减少药量或停药1~2天内自行缓解。
若出现高钙血症、高钙尿症等严重的不良反应,应迅速停药(并停止其他钙类的补充),直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间),然后可以按末次剂量减半给药。建议告知医生后采取相应的治疗方法。
注意事项
药物贮存
阿法骨化醇软胶囊应遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存(不同厂家的产品温度要求略有不同,但都不能高于25℃)。
请将此药品放在儿童接触不到的地方。
其他
阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,服用时应监测血清中的钙磷水平,尤其是对肾功能不全的患者。建议服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每3个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。
肾功能患者在服药过程中,还应注意监测血尿素氮、肌酐、尿钙及尿肌酐等指标。
参考文献
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国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版)[M].北京:中国医药科技出版社,2020.
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国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M].北京:中国医药科技出版社,2017.
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杨宝峰,陈建国.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2018.
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陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学 [M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.
[5]
余传隆等.中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷)[M].北京:中国医药科技出版社,2018.
[6]
阿法骨化醇软胶囊药品说明书(国药准字H19991114、H20020501、H20000065等).
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