功效作用
硫酸沙丁胺醇能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体,有较强的支气管扩张作用。
同时,硫酸沙丁胺醇可松弛平滑肌,并可通过抑制致敏细胞释放过敏反应介质,解除支气管痉挛[1-5]。
适应证
主要用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛(喘鸣)的呼吸道疾病,缓解哮喘或慢性阻塞性肺疾病(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛。
用于急性预防运动诱发的哮喘。
用于其他过敏原诱发的支气管痉挛[2-5]。
药物起效时间
本品起效快,雾化吸入后1~5分钟起效,峰浓度出现于吸入后的3~4小时[3-4]。
药物维持时间
本品雾化吸入后药效一般可维持4~6小时[3-4]。
药物联用
雾化吸入异丙托溴铵(短效抗胆碱药物)与沙丁胺醇(短效β2受体激动剂)复合制剂有较好的缓解气喘症状,用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病急性加重等。
按需使用沙丁胺醇(短效β2受体激动剂)防治支气管哮喘时,应同时联合吸入低剂量的吸入性糖皮质激素(ICS)[7]。
用药禁忌
禁用情况
对硫酸沙丁胺醇或本品其它的成分,如抛射剂氟氢烷过敏的患者禁用[3]。
慎用情况
过敏体质慎用。
甲状腺毒症者慎用。
运动员慎用。
高血压、心肌功能不全、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者慎用[2-3]。
特殊人群用药
孕妇
妊娠期慎用。当母亲获益大于胎儿的危险时才有可能考虑使用本品。目前尚无人类妊娠使用本品的研究数据。
哺乳期妇女
哺乳期妇女慎用。沙丁胺醇可能分泌入乳汁中,尚不清楚本品对新生儿的害处,故哺乳期妇女用药应权衡利弊。
儿童
用药须在医生指导和成人监护下进行。
老年人
老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用,应逐渐增加剂量[2-5]。
不良相互作用
本品不能和非选择性β-受体阻滞剂合用如:普萘洛尔。
当本品与其它拟交感药物如麻黄碱、异丙肾上腺素等联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生,导致不良反应增加。
本品会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘患者需谨慎同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师[2-5]。
用法用量
剂型规格
气雾剂:100μg/揿,200揿/瓶[3]。
具体用法
用法
只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器[2-5]。
用量
成人: 缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛。以1揿100μg作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。
预防用药:运动前或接触过敏原前10~15分钟给药。对于长期治疗,每日最多给药4次,每次2揿。
老年人:起始用药剂量应低于成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用,应逐渐增加剂量。
儿童:推荐剂量1揿,如有必要可增至2揿。长期治疗最大剂量为每日给药4次,每次2揿。5岁以下婴、幼儿给药可借助储雾器。
肝功能损害患者:肝功能的损害可造成原型沙丁胺醇的蓄积,需减量。
肾功能损害患者:肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。
本品随需使用,24 小时内的用药量不得超过 8 揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状,表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应,因此,只有在医生的指导下,才可增加剂量或用药次数。
急性发作:第一小时内可每20分钟给药1次,共连续3次,此后按需每2~4小时给药[2-5]。
药物漏用
本药为哮喘急性发作期用药,按需使用,具体要根据患者的病情且在医生的指导下确定给药频次,基本不存在药物漏用的情况。
药物过量
药物过量的表现
过量使用本品最常见的体征和症状是一过性β-受体激动剂药理学作用所介导的事件,包括低钾血症、乳酸酸中毒等,还会诱发耐受状态并导致低血氧恶化。最显著的体征为心动过速和/或肌肉震颤。
药物过量的处理方法
低钾血症:监测血钾水平。对有心脏症状(如心动过速,心悸)表现的患者,应考虑停止本品治疗,并给予恰当的对症治疗,如给予具有心脏选择性β-受体阻滞剂。但是对患有支气管痉挛的患者应慎用β-受体阻滞剂。
乳酸酸中毒:监测升高的血清乳酸水平以及随后发生的代谢性酸中毒。给予对症治疗,如补碱,纠正循环障碍。
药物停用
引起支气管痉挛,请立即停药[2-3]。
如果用药后感觉其他不适,应及时就医,医生会根据不良反应的轻重判断是否调整用药或停药。
不良反应
不良反应的表现
免疫系统:非常罕见:过敏反应包括血管神经性水肿,荨麻疹,支气管痉挛,低血压和虚脱。
代谢及营养:罕见:低钾血症。
神经系统:常见:震颤、头痛;非常罕见:亢进。
心血管系统:常见:心动过速;不常见:心悸;罕见:外周血管舒张;非常罕见:心律失常,包括房颤,室上性心动过速和早搏。
呼吸系统,胸部,纵隔:非常罕见:异常支气管痉挛。
胃肠道反应:不常见:口咽部刺激。
肌肉、骨骼与结缔组织:不常见:肌肉痉挛[3]。
不良反应的处理方法
不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和途径,一般情况下,停药即可恢复。
若出现严重不良反应症状,须及时就医,医生会根据不良反应的轻重判断采取必要的治疗措施。勿自行判断病情,延误治疗。
注意事项
药物贮存
25°C以下避光保存,避免受冻和阳光直射。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
药罐内有压缩气体,不论空否,不得弄破、刺穿或火烤。
不可将药罐浸入水中。
吸入器咬嘴的盖需盖紧[2-3]。
其他
使用过程中建议至少一周清洗一次吸入器。
确保吸药与吸气同步进行,以使药物最大程度达到肺部。
只有在医生的指导下,方可增加用药剂量或用药频率。
如果在先前有效的剂量下,症状缓解时间维持不足3小时,建议咨询医生,调整用药或采取必要的治疗措施[2-3]。
参考文献
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国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社,2020.
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[3]
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[4]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社,2018.
[5]
杨宝学, 张兰. 实用临床药物学. 中国医药科技出版社,2018.
[6]
复方硫酸沙丁胺醇气雾剂药品说明书(国药准字H20060409).
[7]
中华医学会呼吸病学分会哮喘学组 . 支气管哮喘防治指南(2020年版)[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2020, 43(12): 1023-1048.
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