中医百科功效作用
洛莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药，通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂，从而可以达到抗肿瘤的效果，可以使肿瘤细胞增殖出现障碍，并可能导致肿瘤细胞死亡[1]。
适应证
脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤、星形细胞瘤、少突胶质细胞瘤、神经胶质瘤）及继发肿瘤，因为洛莫司汀进入人体后，可以通过血脑屏障，因此对于脑部肿瘤可以起到较好的治疗效果。
联合用药治疗实体瘤，如胃癌、直肠癌、支气管肺癌及恶性淋巴瘤等[1]。
其他用途
据加拿大药剂师协会编辑出版的相关指南，洛莫司汀胶囊，除了前述适应证以外，洛莫司汀胶囊还可用于乳腺癌、恶性黑色素瘤、肺癌等实体肿瘤的治疗[2]。
根据美国药监局批准的药品说明书，洛莫司汀胶囊还可与其他药物联用辅助治疗霍奇金病[3]。
不过，以上用法需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
药物起效时间
洛莫司汀胶囊口服易吸收，体内迅速变为代谢产物，能透过血脑屏障，数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15%～30%[1]，因此其药物可能在数分钟内就起效了。
药物维持时间
洛莫司汀进入体内迅速变为代谢产物，代谢产物的半衰期（T1/2）为16～18小时[1]。鉴于抗肿瘤药物治疗的特殊性，通常认为在推荐的剂量和周期内固定给药，药物是有效的。
药物相互作用
以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。
你可能关注的问题
洛莫司汀胶囊上市了吗，什么时候上市的？
洛莫司汀于1976年在美国上市，目前已在中国上市。
洛莫司汀胶囊是什么类型的肿瘤药物？
洛莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药，对处于G2－S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用[1]。
洛莫司汀和替莫唑胺有什么区别？
两者都属于烷化剂类抗肿瘤药物，在批准的适应症上有所差异，如替莫唑胺主要被批准用于多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤，洛莫司汀批准的适应症相对较广。
洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药物，可透过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤及继发肿瘤的治疗。
两者的副作用几乎相当，都有恶心、呕吐和骨髓抑制等不良反应。洛莫司汀和替莫唑胺合用比替莫唑胺单药在一定程度上延长了新近诊断的伴MGMT甲基化突变的恶性胶质瘤患者的总生存期[4]。
用药禁忌
禁用情况
肝功能损害禁用。
白细胞低于4×109/L禁用。
血小板低于80×109/L者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用[1]。
慎用情况
骨髓抑制者慎用。
感染者慎用。
肾功能不全者慎用。
经过放射治疗或抗癌药治疗者慎用。
有白细胞低下史者慎用[1]。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女：本药可引起突变和畸变，禁用。
儿童：未进行该项实验且无可靠参考文献。如需应用，应严格遵医嘱。
老年人：未进行该项实验且无可靠参考文献，建议严格遵医嘱用药[1]。
用法用量
剂型规格
胶囊剂：40mg/粒；100mg/粒。
具体用法
用法
口服，温水送服。宜睡前与止吐药（如甲氧氯普胺）、镇静药同服，以减轻恶心、呕吐。
用量
按照体表面积进行计算用量，100～130mg/m2,，一次性服下，每6～8周重复服药1次，3次为一疗程。
药物漏用
因本药服药间隔为6～8周，因此如果忘记服药，想起时可立即补服，然后以此为基准点，向后再推6～8周服药即可。
药物过量
过量危害
过量使用洛莫司汀可能会出现严重骨髓抑制，腹痛、腹泻、呕吐、厌食、昏睡、头晕、肝功能异常、咳嗽、呼吸急促，甚至死亡。
处理措施
如果白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子，如果血小板过低可输血小板等处理，尚无特效药物对抗洛莫司汀过量。
药物停用
如出现肺纤维化，应永久停药。
不良反应
不良反应的表现
胃肠道毒性：口服后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2～3天；少数患者发生胃肠道出血。
肝毒性：表现为转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素水平的升高等症状。
血液毒性：骨髓抑制，服药后3～5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6～8周才恢复[1]。
肾毒性：主要为氮质血症，肾功能衰竭等肾功能异常等症状。
肺毒性：表现为肺浸润和纤维化等症状。
其他反应：偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏[1]。
不良反应的处理方法
预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻恶心、呕吐等胃肠道系统反应；用药期间应注意调整饮食结构，以软烂、易消化、营养丰富的饮食为主。
如出现便血、剧烈腹痛等症状应立即就医对症治疗或停药。
用药期间注意检查血常规，出现贫血可增加营养、多吃含铁的食物，严重者可补铁治疗；如果出现白细胞和血小板减少可应用升白细胞药物和补充血小板治疗。如白细胞过低，应停药处理。
如出现肺纤维化，应永久停药。
如出现皮疹、水肿等过敏反应，应注意保持皮肤清洁干燥，瘙痒者避免抓挠，症状严重者可应用西替利嗪及氯雷他定等抗过敏药物进行治疗。
注意事项
药物贮存
遮光，密封，在冷处（2～10℃）保存[1]。
用药警示
以洛莫司汀胶囊组成联合化疗方案时，应避免合用以下有严重降低白细胞和血小板的抗癌药物[1]。
有生育能力的妇女在用药期间和停药后2周内应采取有效的避孕措施[3]。
有女性性伴侣（具有生育能力）的男性患者用药期间和停药后3.5个月内应采取有效的避孕措施[3]。
其他
用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
患者宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。
治疗前和治疗中应检查肺功能[1]。
可引起肝功能一时性异常。
参考文献
[1]
洛莫司汀胶囊说明书（国药准字H32021377、H23022390）.
[2]
Canadian Pharmacists Association: Compendium of Pharmaceuticals and Specialties, Publisher. Canadian Pharmacists Association, Toronto, ON, 2003, pp -.
[3]
GLEOSTINE(R) oral capsules, lomustine oral capsules. NextSource Biotechnology, LLC (per FDA), Miami, FL, 2016.
[4]
Herrlinger U, Tzaridis T, Mack F, et al. Lomustine-temozolomide combination therapy versus standard temozolomide therapy in patients with newly diagnosed glioblastoma with methylated MGMT promoter (CeTeG/NOA-09): a randomised, open-label, phase 3 trial. Lancet. 2019;393(10172):678-688.
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