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盐酸胺碘酮_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
盐酸胺碘酮为抗心律失常药,能够降低心房、房室结区和心室的心肌兴奋性。常用于治疗各类心律失常,同时对冠脉及周围血管有直接扩张作用,增加冠脉血流量 [1-2]
适应证
口服制剂
适用于危及生命的室性期前收缩、室性心动过速及室性心律过速或室颤的预防。
适用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动。
适用于合并预激综合征(W-P-W综合征)者及心房颤动、心房扑动转律和电转复后的维持治疗。
适用于持续房颤、房扑时室率的控制。
注射制剂
用于不宜口服给药的严重的心律失常,尤其适用于房性心律失常伴快速室性心律、严重的室性心律失常和预激综合征(W-P-W综合征)的心动过速、体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏[3-7]
药物起效时间
口服制剂:盐酸胺碘酮口服3~7小时达到血浆峰浓度(Cmax),约1个月可达稳态血药浓度。4~5天开始起作用,5~7天达最大作用,有时可在1~3周才出现。
注射制剂:盐酸胺碘酮注射后约15分钟作用可达到最大,在此之前药物已经开始起效[3-7]
药物维持时间
口服制剂:停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天[1,3,5],请在医生指导下使用。
注射制剂:通常可维持约4小时[3-7]
药物联用
目前盐酸胺碘酮的药物联用尚无权威资料,如果在使用盐酸胺碘酮期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
盐酸胺碘酮一天一片可以长期服用吗?
一般情况下,不建议长期服用盐酸胺碘酮。如果是在医生指导下,以每天一片作为维持量服用是可以的。
盐酸胺碘酮属于抗心律失常药,可用于预防和治疗室性心律失常,还可用于房性心律失常、结性心律失常、阵发性室上性心动过速等的治疗。由于其副作用较多,长期服用可能会导致肺纤维化、甲状腺机能亢进、窦性心动过缓等不良反应。
因此,因长期服用盐酸胺碘酮可能导致药物在体内蓄积,通常不建议长期服用盐酸胺碘酮。如需长期服药治疗,应在在医生指导下合理使用,并定期进行相关检查。
盐酸胺碘酮维持量吃多久才可以停?
由于患者病情程度和个人体质的差异,具体的盐酸胺碘酮维持量的停药时间应遵医嘱。
盐酸胺碘酮是抗心律失常药,可用于预防和治疗室性心律失常等。通常以最小有效剂量作为维持量,由于胺碘酮个体差异明显,具体治疗方案可能存在一定区别。患者应在医生明确指导下使用盐酸胺碘酮,不可自行开始或停止用药。
总之,盐酸胺碘酮的维持量治疗时间应由医生结合患者病情和个人体质等因素而决定,患者不可擅自停药。
盐酸胺碘酮治房颤的正确方法饭前服用还是饭后?
建议在饭后服用盐酸胺碘酮。
盐酸胺碘酮是抗心律失常药,可用于预防和治疗室性心律失常等,对胃肠道有一定的刺激性,可能出现恶心、呕吐、腹胀、食欲不振等症状。饭后服用可减少药物对胃肠道的刺激与损伤。因此,建议在饭后服用盐酸胺碘酮。
用药禁忌
禁用情况
已知对碘、盐酸胺碘酮或其中的赋形剂过敏者禁用。
未安装起搏器的严重窦房结功能异常者禁用。
未安装起搏器的双或三分支传导阻滞者禁用。各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。
未安装起搏器的窦性心动过缓和窦房传导阻滞患者禁用。
未安装起搏器的病态窦房结综合征患者禁用。
未安装起搏器的严重房室传导异常者(Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者)禁用。
甲状腺功能亢进患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
未控制的心力衰竭者禁用。
心源性休克禁用[1-7]
慎用情况
窦性心动过缓患者慎用。
肝功能不全者慎用。
低血压者慎用。
肺功能不全者慎用[3-7]
特殊人群用药
孕妇
孕妇服用盐酸胺碘酮可能会对胎儿造成伤害,因此,在怀孕期间禁止使用(尤其是怀孕中三个月和后三个月期间)。
哺乳期女性
盐酸胺碘酮及其代谢产物可以经乳汁分泌,有新生儿甲状腺功能减退的危险,故哺乳期女性禁止使用。
儿童
儿童使用本品的安全性尚未明确,因此不建议使用。
老人
老人器官功能减退,不良反应发生风险增加,建议以低剂量开始,谨慎使用,具体方案遵医嘱[3-7]
不良相互作用
禁忌联用
容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物:诸如Ia类抗心律失常药物(例如奎尼丁、丙吡胺)、Ⅲ类抗心律失常药物(例如索他洛尔、多非利特、伊布利特)、苄普地尔、西沙比利、二苯马尼、红霉素(静脉内给药)、咪唑斯汀、莫西沙星、螺旋霉素(静脉内给药)、长春胺(静脉内给药)等。
舒托必利:联合使用可能增加室性心律失常的危险性。
特拉瑞韦:心脏自律性和传导障碍伴过度心动过缓风险。
可比司他:可增加盐酸胺碘酮诱导不良反应的风险。
谨慎联用
环孢菌素:合用具有肾脏毒性的危险性。
注射用维拉帕米/地尔硫卓:存在心动过缓和房室传导阻滞的风险。
卤泛群、喷他脒、苯芴醇:增加室性心律失常的危险性。
容易导致尖端扭转型室性心动过速的精神抑制药物:吩噻嗪类精神抑制药物(例如氯丙嗪、硫利达嗪、三氟拉嗪)、酰基苯胺类药物(例如氨磺必利、舒必利、泰必利、维拉必利)、丁酰苯类药物(例如氟哌利多、卤比醇)和其它精神抑制药物(例如匹莫齐特),可能增加室性心律失常的危险性。
美沙酮:增加室性心律失常的风险。
CYP2C9底物:如华法林、苯妥英。合用会提高上述药物的浓度。
CYP2D6底物:如氟卡尼、右美沙芬。合用会提高上述药物的浓度。
CYP3A4底物:如芬太尼、HMG-CoA还原酶抑制剂(例如辛伐他汀)、他克莫司、免疫抑制剂(例如环孢素)、通过CYP3A4代谢的其它药物(例如氯吡格雷、曲唑酮、氯雷他定等)。上述药物与盐酸胺碘酮一起使用时,可能导致这些药物的血浆浓度升高而增加其毒性。
PgP底物:如洋地黄类药物(例如地高辛)和达比加群,合用将导致盐酸胺碘酮暴露量增加。
CYP3A4抑制剂:如蛋白酶抑制剂(例如茚地那韦)和西咪替丁等,可能增强盐酸胺碘酮的作用。
CYP3A4诱导剂:如利福平和圣约翰草等,合用会降低盐酸胺碘酮疗效。
考来烯胺:可降低盐酸胺碘酮的血清浓度和半衰期。
除索他洛尔(禁忌联用)之外的β受体阻滞剂(包括艾司洛尔):联合盐酸胺碘酮可能出现收缩性、自律性和传导异常,需要监测心电图和临床症状。
在心衰患者中与β受体阻滞剂(例如比索洛尔、卡维地洛、美托洛尔、奈必洛尔)的联合:联合使用会增加室性心律失常的危险性,特别是尖端扭转性室性心动过速,需定期对临床和心电图进行监测。
口服地尔硫卓/维拉帕米:存在心动过缓和房室传导阻滞的危险性。
某些大环内酯类药物:如阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素,合用可增加室性心律失常的风险。
导致低血钾的药物:如排钾性利尿药物(单一用药或联合用药)、刺激性泻剂、两性霉素 B(静脉内给药)、糖皮质激素(全身给药)、替可克肽等,合用可增加室性心律失常的危险性。
利多卡因:增加了利多卡因血浆浓度的危险性,具有神经和心脏不良效应。
奥利司他:具有降低盐酸胺碘酮及其活性代谢产物血浆浓度的危险性。
致心动过缓的药物:如可乐定、氯苯乙胍、洋地黄类药物、六氟哌喹、抗胆碱脂酶药物(例如多奈哌齐、加兰他敏、卡巴拉汀、他可林、安贝氯铵、吡斯的明、新斯的明)、匹罗卡品等,联用存在导致严重心动过缓的危险性[3-7]
提示:由于盐酸胺碘酮对肝药酶的抑制,与其具有相互作用的药还有很多,使用其他药物时,请告诉医生您正在使用盐酸胺碘酮,由医生判断能否合用,请遵医嘱用药。
用法用量
盐酸胺碘酮属于处方药,具体的用法用量需要在专业医生或者药师的指导下进行,切忌自行使用,或者随意增减剂量。
剂型规格
片剂:100mg/片;200mg/片[3]
分散片:200mg/片[4]
胶囊剂:100mg/粒;200mg/粒[5]
注射剂:2ml:150mg/支;3ml:150mg/支 [6-7]
具体用法
用法
片剂/胶囊剂/分散片剂:口服,用适量水送服。
注射剂:静脉注射或静脉滴注,应由专业医护人员操作。
用量(成人)
心律失常
口服制剂:片剂/分散片剂
负荷量:通常一日600mg,可以连续应用8~10日。
维持量:宜应用最小有效剂量。根据个体反应,可给予一日100~400mg。由于盐酸胺碘酮的延长治疗作用,可给予隔日200mg或一日100mg。已有推荐每周停药二日的间隙性治疗方法。
静脉注射
用于体外电除颤无效的室颤时,初始给药剂量为300mg(或5mg/kg),稀释于20ml的5%葡萄糖溶液中并快速注射。
如果心室颤动持续存在,需要考虑静脉途径追加150mg(或2.5mg/kg)。
静脉滴注
第一个24小时的剂量可根据患者进行个体化给药,但初始滴注速度需不超过30mg/min。通常初始剂量为24小时内给予本品1000mg,可按照以下方式给药:①负荷滴注:开始10分钟给药150mg。3ml胺碘酮注射液(150mg)于100ml5%葡萄糖溶液中(滴速为15mg/min,滴注液浓度为1.5mg/ml),随后6小时给药360mg。18ml胺碘酮注射液(900mg)于500ml葡萄糖溶液中(滴速为1mg/min,滴注液浓度为1.8mg/ml)。②维持滴注:剩余的18小时给药540mg(滴速为0.5mg/min)。
第一个24小时后,维持滴注速度 0.5mg/min(720mg/24h),浓度在 1~6mg/ml(胺碘酮注射液浓度超过 2mg/ml,需通过中央静脉导管给药),需持续滴注。
当发生室颤或血流动力学不稳定的室速,可以追加胺碘酮注射液150mg,溶于100ml的葡萄糖溶液给药。需10min给药以减少低血压的发生。可以增加维持滴注的速度以有效抑制心律失常。
室上性心律失常
口服给药:胶囊剂
一日400~600mg,分2~3次服用。1~2周后根据需要,改为每日200~400mg维持,部分患者可减至200mg,每周5天或更小剂量维持。
严重室性心律失常
口服给药:胶囊剂
一日600~1200mg,分3次服用。1~2周后根据需要,逐渐改为每日200~400mg维持。
用量(儿童)
口服给药:一日10~20mg/kg,分2次服,7~10天后减至一日5~10mg/kg顿服,10天后可减至2.5mg/kg,一日一次维持。
静脉滴注
负荷量:5mg/kg加入5%葡萄糖注射液50~100ml,20分钟~2小时内滴入。
维持量:一日10~15mg/kg,或以每分钟5~15μg/kg维持,24小时最大剂量不超过15mg/kg。新生儿可每12~24小时给予负荷量,不使用维持量。
静脉注射:用于电除颤无效的心室颤动或无脉性室性心动过速。一次5mg/kg,缓慢静脉注射时间需大于3分钟,最大量不超过300mg[2-7]
药物漏用
通常,若漏服时间小于两次用药间隔的一半,可在想起后立即补服错过的剂量。若接近下次服药时间,则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可。以室上性心律失常为例:
需要补服:本应在每日8时和20时服用盐酸胺碘酮200mg,患者在当日10时想起忘记服药,则应于10时补服200mg盐酸胺碘酮,20时正常服药即可。
无需补服:本应在每日8时和20时服用盐酸胺碘酮200mg,患者在当日17时想起8时忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用200mg盐酸胺碘酮即可。
药物过量
过量使用盐酸胺碘酮的相关文献记录很少。
根据现有病例报道,过量使用可能会造成窦性心动过缓、室性心律失常和肝脏功能受损等情况,通常可表现为心悸、心跳异常、呼吸困难、黄疸、恶心、食欲不振等。
如果出现药物过量的情况,必要时应就医,并监测患者的心率和血压,严重心动过缓可用β受体激动药如去甲肾上素或临时起搏器。血压低引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药如多巴胺、肾上腺素等[3-7]
药物停用
当出现持续或进展性的任何不良反应(如心动过缓、充血性心力衰竭、急性肝功能损害、呼吸困难、房室传导阻滞、中毒性表皮坏死、间质性/肺泡性肺炎、甲状腺功能异常、视力异常等)时,应及时停药并就医。
盐酸胺碘酮一般作为其他药物难以控制的心律失常的用药,待症状控制,可在医生指导下停药[3-7]
不良反应
表现及处理方法
不良反应的表现
胃肠道系统:恶心、呕吐、厌食、便秘、腹痛、味觉异常等。
皮肤/皮下组织:光过敏反应或出现淡紫色或蓝灰色色素沉着。
神经系统:乏力、缺乏协调、步态异常、头痛、梦魇等。
内分泌系统:甲状腺异常。
眼部:角膜微沉积、伴有有色的耀眼的晕轮、畏光、干眼症或视力模糊;
血液系统:凝血异常。
肝胆系统:血清转氨酶增高、黄疸或急性肝功能异常等。
呼吸系统:弥漫性间质性或肺泡性肺病等。
循环系统:心动过缓、充血性心力衰竭等。
其他:面部潮红、血压下降、注射部位炎症反应等。
不良反应的处理方法
如果用药后出现以上常见的眼部、胃肠道和皮肤等症状,在停止治疗后通常可缓解,不需要特殊处理。
当出现持续地严重的不良反应如肺损伤、肝损伤、视觉异常等时,应立即停药,并遵医嘱进行适当替代治疗[3-7]
注意事项
药物贮存
盐酸胺碘酮片/分散片/胶囊/注射剂:遮光,密封保存。
药品应放置于儿童无法触及处[3-7]
其他
盐酸胺碘酮性状发生改变时,应禁止服用。
治疗期间,应避免长时间暴露于日光下,可采取穿戴防晒衣和太阳镜,涂抹防晒霜等措施。
盐酸胺碘酮可能会对某些诊断或手术治疗产生干扰,在进行检查或手术治疗前,应告知医生和麻醉师患者正在使用本品。
静脉推注禁用于低血压、严重呼吸衰竭心肌病或心力衰竭。
需要长期服用本品的患者,应定期进行血压、心电图、肝功能、甲状腺功能、肺功能、胸部X射线片(每6~12个月1次)和眼科的检查。
盐酸胺碘酮半衰期较长,如果停药后需要更换其他抗心律失常药,请在使用前咨询医生[1-7]
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版). 中国医药科技出版社,2017.
[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.人民卫生出版社,2018.
[3]
盐酸胺碘酮片药品说明书(国药准字H19993254、H44025075).
[4]
盐酸胺碘酮胶囊药品说明书(国药准字H31020125、H32023766)
[5]
盐酸胺碘酮分散片药品说明书(国药准字H20090151).
[6]
盐酸胺碘酮注射液药品说明书(国药准字H20044923、H20213022).
[7]
注射用盐酸胺碘酮药品说明书(国药准字20020021).
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