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异丙托溴铵_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
异丙托溴铵为抗胆碱类(副交感)特性的季铵化合物,通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。
抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内Ca2+浓度的增高。
异丙托溴铵属于支气管扩张剂,具有扩张支气管的作用,可用于支气管痉挛维持期的治疗及急性期的治疗[1-3]
适应证
支气管痉挛的维持治疗:主要用于预防和治疗支气管哮喘,以及慢性支气管炎、阻塞性肺气肿等慢性阻塞性肺病引起的支气管痉挛相关症状,如喘息、气憋、呼吸困难等。
支气管痉挛急性期治疗:异丙托溴铵吸入剂联合吸入性β-肾上腺素受体激动药(如沙丁胺醇)可以用于治疗慢性支气管炎等慢性阻塞性肺病或哮喘引起的急性支气管痉挛[1-3]
药物起效时间
异丙托溴铵的起效时间一般在吸入后5分钟左右[3]
药物维持时间
异丙托溴铵维持时间一般为4~6小时[3]
药物联用
异丙托溴铵联合吸入性β-肾上腺素受体激动药(如沙丁胺醇)、吸入用糖皮质激素(如布地奈德)、黄嘌呤类(如茶碱)等药物,可以增强支气管扩张作用,主要用于中重度持续性哮喘以及慢性阻塞性肺病的急性加重期的治疗。但应严格遵医嘱用药[1,4-6]
你可能关注的问题
特布他林和异丙托溴铵的区别?
特布他林和异丙托溴铵的区别主要是药理作用、适应症及不良反应等方面。
药理作用
特布他林属于短效的β2-肾上腺素能受体激动剂,通过选择性激动β2受体而舒张支气管平滑肌;而异丙托溴铵属于短效的抗胆碱能药物,具有较强的松弛支气管平滑肌的作用,此外,异丙托溴铵还有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用,故其对痰量的调节作用较特布他林强。
适应证
特布他林和异丙托溴铵均可以用于慢性支气管炎、肺气肿等慢性阻塞性肺病以及支气管哮喘引起的支气管痉挛,但特布他林还可以用于缓解其他肺部疾病引起的支气管痉挛。
不良反应
异丙托溴铵可能会引起抗胆碱能副作用,如口干、眼部调节障碍、瞳孔散大、眼压升高、眼痛、视物模糊等;而特布他林没有此类不良反应的发生[1,7]
异丙托溴铵和布地奈德雾化怎么联用?
异丙托溴铵和布地奈德雾化联合使用时,可以在同一雾化器中使用,按医生规定的剂量及药品说明书操作说明用药即可。
布地奈德为不含卤素的肾上腺皮质激素类药物,具有抑制呼吸道炎性反应,减轻呼吸道的高反应性以及缓解支气管痉挛的作用,主要用于治疗支气管哮喘。
两药物联用可以用于中重度持续性哮喘及慢性阻塞性肺疾病的急性加重期,能明显缓解患者的气道反应性[1,4,6,8]
异丙托溴铵和沙丁胺醇有什么区别?
异丙托溴铵和沙丁胺醇的区别主要在于药理作用、适应证及不良反应方面。
药理作用
沙丁胺醇属于短效的β2-肾上腺素能受体激动剂,主要作用于位于支气管平滑肌上的β2-受体。异丙托溴铵属于短效的抗胆碱能药物,具有较强的松弛支气管平滑肌的作用。此外,异丙托溴铵还有控制黏液腺体的分泌及改善纤毛运动的作用,故其对痰量的调节作用较沙丁胺醇强。
适应证
异丙托溴铵和沙丁胺醇均可以用于慢性支气管炎、肺气肿等慢性阻塞性肺病以及支气管哮喘引起的支气管痉挛,但沙丁胺醇还可以用于治疗运动或过敏原诱发的支气管痉挛。
不良反应
异丙托溴铵可能会引起抗胆碱能副作用,如口干、眼部调节障碍、瞳孔散大、眼压升高、眼痛、视物模糊等,而沙丁胺醇没有此类不良反应的发生[2,9]
用药禁忌
禁用情况
已知对阿托品或其衍生物(如活性成分异丙托溴铵)或对本品中任何其它成份过敏的患者禁用[1-2]
幽门梗阻者禁用。
慎用情况
有窄角型青光眼倾向的患者慎用。
已经存在尿道阻塞(如前列腺增生、膀胱颈梗阻等)患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用[1-2]
特殊人群用药
孕妇
孕妇使用异丙托溴铵的安全性尚不明确,一般不建议孕妇妇女使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用[1-2]
哺乳期女性
异丙托溴铵是否随人类乳汁分泌目前尚不清楚,一般不建议哺乳期女性使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。如需使用,用药期间应避免哺乳[1-2]
儿童
尚无 12 岁以下儿童使用本品的临床经验。12 岁以上青少年应在医生指导下及成人监护下使用异丙托溴铵[1-2]
老人
老人使用异丙托溴铵没有特殊限制,但考虑老人合并疾病较多,应在医生指导下使用[1-2]
不良相互作用
其他抗胆碱药:如哌仑西平,与异丙托溴铵合用,可能会使异丙托溴铵治疗效果增加,同时也增加了不良反应的发生风险[1-2]。因此不推荐本品和其它抗胆碱能药物长期合并用药。
金刚烷胺、三环类抗抑郁药(如阿米替林)、吩噻嗪类抗精神病药(如氯丙嗪)、单胺氧化酶抑制剂(如司来吉兰)、抗组胺药(如氯雷他定):与异丙托溴铵合用,可能会增强异丙托溴铵的疗效[3]
用法用量
异丙托溴铵应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
吸入用溶液剂:2ml:0.25mg;2ml:0.5mg(按异丙托溴铵计)[1]
气雾剂:14g:8.4mg;14.6g:5.46mg;10ml/支(按异丙托溴铵计)[2]
具体用法
用法
吸入用溶液剂
将药液加入合适的雾化装置中吸入用药,注意不能口服或注射。具体使用步骤如下:
取出1支药液,将瓶口朝上,然后沿药瓶易折点标志掰断瓶口,将药液倒入雾化器的药皿中。
安装好雾化器,即可将雾化吸入面罩罩住口鼻区域进行雾化吸入。
雾化吸入完毕后,应清洗雾化器。
提示:供雾化吸入的溶液不含防腐剂,为避免细菌污染,开启后应立即使用,若有剩余药液应丢弃[1]
气雾剂
初次使用异丙托溴铵气雾剂时,应仔细阅读说明书及使用方法,直至能够正确使用。使用步骤如下:
打开保护盖。
使用前先摇匀气雾剂并深呼气。
轻轻咬住喷嘴,在按压气雾剂的同时深吸气。
然后闭口屏气数秒。
屏气后从口中移开气雾器喷嘴,缓慢呼气。
如果需要吸入第二下,应至少间隔1分钟,以利于药物的吸收与利用。
吸入完毕后,喷嘴可用温水洗涤,如果用肥皂或清洁剂清洗,应再用清水彻底将喷嘴冲洗干净,并通过摇动将喷嘴晾干,注意不能采用任何加热形式干燥。
盖上保护盖。
提示:异丙托溴铵气雾剂容器内部有压力,不能用力打开容器;使用时保持站立或坐下的姿势;新的气雾剂首次使用前应先向空气中喷2次,以获得均匀的气雾,另外如果超过3天未使用时,使用前也应向空气中喷1次,以确保喷口的通畅[2]
用量
吸入用溶液剂
急性发作治疗:成人及12岁以上儿童每次500μg,12岁以下儿童每次250μg。患者病情稳定前可以重复给药,给药时间间隔谨遵医嘱。
维持治疗:成人及12岁以上儿童每次500μg,一日3~4次[2]
气雾剂
主要用于支气管痉挛维持期治疗,成人及儿童每次1~2揿,一日3~4次,一天总量不得超过12揿[1]
药物漏用
异丙托溴铵作用机制较复杂,患者的个人体质、代谢状况及用药情况等都不相同,故药物漏用后是否需要补用及如何补用目前尚未有明确说法。如果患者忘记用药,在想起之后应及时咨询医生如何处理,不要擅自加服药量。
药物过量
症状:过量使用异丙托溴铵可能会产生轻微的全身性抗胆碱能副作用,如口干、眼部调节障碍、心动过速等,一般不会发生严重的抗胆碱能副作用[1-2]
措施:如果出现轻微的抗胆碱能副作用,通常在停药1~2天内可自行缓解;如果症状较重,建议停止异丙托溴铵治疗并就医[1-2]
药物停用
出现以下情况时,应及时停药,并立即就医,在医生指导下对症处理,调整药物治疗方案。
过敏反应:如皮疹、荨麻疹、血管性水肿等。
严重的抗胆碱能作用:如尿潴留、心律失常、瞳孔散大等。
此外,满疗程用药后症状消失,可遵医嘱停药;或满疗程用药后,症状没有明显改善或情况更趋严重时,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量[1-2]
不良反应
不良反应的表现
常见的不良反应
神经系统:如头痛、头晕等。
胃肠道:如口干、便秘、腹泻、腹痛、呕吐、恶心等。
呼吸系统:如咳嗽、局部刺激、吸入相关的支气管痉挛等[1-2]
不常见的不良反应
心血管系统:如心率加快等。
眼:如眼部调节障碍、闭角型青光眼等。
过敏反应:如皮疹、瘙痒、荨麻疹等[1-2]
心血管系统:如心悸、房颤、室上性心动过速等。
呼吸系统:如支气管收缩、喉痉挛等。
泌尿系统:如尿潴留等。
眼:如瞳孔散大、眼内压升高、眼痛等。
过敏反应:如舌、唇及面部血管性水肿等[1-2]
不良反应的处理方法
如果出现头痛、口干、便秘等轻微的不适反应,一般无需特殊处理,注意休息、清淡饮食即可。
如果出现咳嗽、吸入性相关的支气管痉挛,一般在停止使用异丙托溴铵后即可改善;若反复出现吸入时支气管痉挛,应停止治疗并及时就医,由医生评估治疗方案。
如果出现心率加快、心悸、心房颤动等,建议及时就医,由专业医生评估是否需要对症处理及替代治疗。
如果出现过敏反应、尿潴留等,应立即停药,遵医嘱进行适当的替代治疗。
注意避免药液或气雾进入眼睛,因为当药液不慎进入眼睛时,可能会出现瞳孔散大、眼压升高、眼痛、视物模糊、结膜和角膜充血等。如果出现以上症状,建议及时就医,医生会给予患者缩瞳药对症处理[1-2]
注意事项
药物贮存
吸入用溶液剂:应在30℃以下避光保存[1]
气雾剂:应在30℃以下保存[2]
药物要远离儿童。
其他
异丙托溴铵气雾剂装置不透明,故看不到药物是否用完,但可以通过振摇容器来判断是否还有剩余液体。
异丙托溴铵与色甘酸钠同时放置雾化器中,容易产生沉淀,故本品不能与色甘酸钠吸入用溶液在同一个雾化器中吸入使用[1-2]
参考文献
[1]
吸入用异丙托溴铵溶液药品说明书(国药准字H20100682、H20213545、H20213544等).
[2]
异丙托溴铵气雾剂药品说明书(国药准字H11021802、H11022421).
[3]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.
[4]
林果为,王吉耀,葛均波. 实用内科学[M]. 15版. 北京:人民卫生出版社,2017.
[5]
中华医学会呼吸病学分会慢性阻塞性肺疾病学组. 慢性阻塞性肺疾病诊治指南[J]. 中华结核和呼吸杂志,2021,44(3):170-204.
[6]
张军战. 异丙托溴铵联合布地奈德及沙丁胺醇治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的临床疗效及安全性[J]. 实用临床医药杂志,2019,23(3):57-59.
[7]
硫酸特布他林雾化吸入用溶液药品说明书(国药准字H20140108).
[8]
吸入用布地奈德混悬液药品说明书(国药准字H20140474).
[9]
硫酸沙丁胺醇气雾剂药品说明书(国药准字H0150674).
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