概述
药物介绍
卡格列净是一种钠-葡萄糖共转运体2抑制剂,可减少肾脏的葡萄糖重吸收,降低肾糖阈,促进葡萄糖从尿液排出,从而降低血糖。
钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)是将肾小球滤液中的葡萄糖重吸收进入血液循环的主要转运蛋白。
本品适用于治疗2型糖尿病。
药物警戒:既往有心血管疾病史或心血管疾病危险因素的2型糖尿病患者,使用本品可增加下肢截肢的风险,以脚趾和足中部位截肢最常见,但也有腿部截肢的情况,甚至少数患者需多次截肢,可涉及双下肢。
制剂规格
药物的规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。因此,具体选择何种剂型和规格,请遵循医嘱。
本品为口服片剂,有两种规格,即100毫克/片和300毫克/片[以卡格列净无水物(C₂₄H₂₅FO₅S)计)]。
功效作用
用途
本品与二甲双胍联用:当单独使用二甲双胍血糖控制不佳时,可将本品与二甲双胍联合使用,配合饮食和运动,改善成人2型糖尿病患者的血糖水平。
本品与二甲双胍和磺脲类药物联用:当联用二甲双胍和磺脲类药物血糖控制不佳时,可将本品与二甲双胍和磺脲类药物联合使用,配合饮食和运动,改善成人2型糖尿病患者的血糖水平。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对卡格列净及任一辅料过敏者禁用。
1型糖尿病患者禁用。
重度肾损害、终末期肾脏病或透析患者禁用。
谨慎用药
糖尿病酮症酸中毒患者不适用本品。
重度肝损害患者使用本品的经验有限,应避免使用。
目前尚缺乏18岁以下人群使用本品的详细研究数据,慎用。
妊娠期和哺乳期能否用卡格列净?
妊娠中期和晚期不宜使用本品。
哺乳期不宜服用本品。虽然目前没有数据显示本品可通过人类乳汁排泄,但是动物实验发现,其可随哺乳大鼠的乳汁分泌,所以哺乳期服用本品的母亲进行母乳喂养,可能会对婴儿造成严重不良影响。
用法用量
如何用药
用药准备
血容量不足的患者,开始使用本品前应先纠正血容量不足。
开始使用本品前应评估肾功能,肾小球滤过率估计值低于45ml/(min·1.73m²)的患者不应使用本品。
下肢感染、坏疽和糖尿病性足部溃疡是最常见的导致截肢的诱发因素,既往有截肢病史、外周血管病变和神经病变的受试者截肢风险最高,用药前应特别注意。
用法用量
每天一次,当天第一餐前口服给药。
本品的推荐起始剂量为100毫克/次。
对于耐受本品100毫克/次剂量、轻度肾损害[肾小球滤过率估计值≥60 ml/(min·1.73m²)]且需要额外血糖控制的患者,本品剂量可增加至300毫克/次。
对于中度肾损害[肾小球滤过率估计值45~60 ml/(min·1.73m²)]的患者,本品的剂量限制为100毫克/次。
注意事项
不良反应
下肢截肢:有心血管疾病病史或心血管疾病危险因素的2性糖尿病患者,本品可增加下肢截肢的风险,以脚趾和足中部位截肢最常见,但也有腿部截肢的情况,甚至少数患者需多次截肢,可涉及双下肢。
低血压:本品可引起血容量下降,导致症状性低血压,尤其肾损害患者、老年人和接受利尿剂或使用干扰肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物的患者,或收缩压较低的患者更易发生。
酮症酸中毒:以恶心、呕吐、腹痛、全身乏力和呼吸急促为典型表现,是一种需要紧急住院治疗的危及生命的严重不良反应,如果怀疑发生酮症酸中毒,应停用本品。
肾脏病变:本品可引起急性肾损伤及肾功能损害。
本品可引起血容量下降,并可能引起肾功能损害;若经口摄入减少(如急性疾病或禁食)或存在液体丢失(如胃肠道疾病等),需暂时停用本品;如果出现急性肾损伤,应立即停用本品,并开始治疗。
本品可引起血清肌酐剂量依赖性升高,并伴随肾小球滤过率下降,甚至出现肾损害、急性肾衰竭,在中度肾损害患者中可能更易发生。
高钾血症:本品可能导致高钾血症,中度肾损害患者使用干扰钾排泄的药物(如保钾利尿药)或干扰肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物可增加发生高钾血症的风险。
尿路感染:本品可增加尿路感染的风险,包括无症状细菌尿、膀胱炎、尿脓毒症和需要住院治疗的肾盂肾炎等。
生殖器真菌感染
女性生殖器真菌感染:外阴阴道念珠菌病、外阴阴道真菌感染、外阴炎、阴道炎等。
男性生殖器真菌感染:龟头炎或包皮龟头炎、念珠菌性龟头炎等。
过敏反应:出现红斑、皮疹、瘙痒、荨麻疹和血管水肿等症状,这时应停用本品,并及时治疗。
骨折:使用本品可增加骨折风险,多为低创性骨折(如平地跌倒)和上肢骨折。
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高:本品可引起剂量相关性低密度脂蛋白胆固醇升高,治疗期间应定期监测,必要时进行治疗。
其他:本品还可引起低血糖,排尿增多(多尿、尿频、尿量增加、尿急等),口渴,跌倒等不良反应。
用药注意
定期监测血糖。
定期监测肝肾功能,以便及时调整药量。
用药期间需采取常规预防性足部护理,并密切观察有无下肢部位感染(包括骨髓炎)、下肢新发疼痛或触痛、疮或溃疡,如果出现这些并发症应停服本品。
肾损害患者和由于药物或其他医学情况导致易患高钾血症的患者,在服用本 品期间,应定期监测血清钾水平。
监测低血压的体征和症状,如预期可发生血容量下降的临床情况,应增加监测频率;65岁及以上患者使用本品血管内血容量减少相关的不良反应发生率更高,应加强监测。
用药期间,如果出现因急性疾病或手术而长期禁食等易发生酮症酸中毒的情况,应在医生指导下停用本品。
如果我服药过量了怎么办?
过量服用本品可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度。
如果发生本品用药过量,还需立即就医,并进行催吐、临床监测和支持治疗等。
根据目前数据,本品几乎不能通过血液透析清除。
发生了药物不良反应怎么办?
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应,因此发生不良反应时,不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
如果不良反应较大,需要就医,医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医?
使用药物后发生以下情况,需要立即就医。
出现下肢疼痛、感染、溃疡等异常症状。
出现恶心、呕吐、腹痛等酮症酸中毒症状。
出现尿量突然减少或无尿等急性肾损伤症状。
出现尿痛、尿急等尿路感染症状。
出现生殖器感染症状。
卡格列净应该如何保存?
存储于25℃以下的环境中,可短时间存放于15~30℃的环境中。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
本品与利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦等UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)诱导剂联合使用,可能会降低本品的疗效。
如果本品与UGT诱导剂联合使用,对于目前耐受本品100毫克/次剂量、肾小球滤过率估计值≥60 ml/(min·1.73m²)且需要额外血糖控制的患者,可考虑增加本品剂量至300毫克/次。
对于肾小球滤过率估计值为45~60 ml/(min·1.73m²)并联合使用UGT诱导剂的患者,可考虑使用其他降糖药。
本品(300毫克/次)与地高辛联合使用,可使地高辛的平均蜂浓度和药时曲线下面积升高,两者联合使用时需进行适当监测。
使用本品的患者,不建议通过尿糖检测来监测血糖控制情况,因为本品可增加尿葡萄糖排泄,并将导致尿糖监测阳性。
本品会对1,5-无水葡萄糖测定产生干扰,因此使用本品的患者,无法通过测量1,5-无水葡萄糖测定来可靠地评估血糖控制情况。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
本品为处方药,应在专业医生指导下使用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,这些风险包括:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
病情完全控制前,症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
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