功效作用
塞来昔布胶囊属于非甾体类抗炎药(NSAIDs)类药物,是第一个合成的昔布类药物,具有抗炎、镇痛、退热的作用。其主要能通过抑制环氧化酶-2(COX-2)合成,从而抑制前列腺素生成,降低神经对痛觉的敏感度,同时抑制炎性反应,常用于中轻度疼痛的镇痛[1-4]。
适应证
用于缓解强直性脊柱炎、成人类风湿关节炎、骨关节炎的症状和体征。
用于治疗成人急性疼痛[1-4]。
药物起效时间
本品一般在口服后3小时达到血药浓度峰值,药物通常在此之前起效。本品与食物同服可延缓其吸收[1-2,4]。
药物维持时间
塞来昔布的药物维持时间尚不明确,其半衰期在11小时左右,一般推荐一日1~2次,患者遵医嘱用药即可[1-2,4]。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
塞来昔布胶囊是止痛药还是消炎药?
塞来昔布胶囊属于非甾体类抗炎药,既属于止痛药,也属于消炎药,可用于牙痛、痛经、肌肉痛、类风湿性关节炎等疾病的治疗。
塞来昔布胶囊能够通过抑制体内COX-2分泌,从而抑制前列腺素的释放。前列腺素是人体较为重要的炎性因子,能刺激体内组胺、白介素等多种炎性因子释放,还会刺激血管、平滑肌痉挛,引发疼痛,因此通过抑制前列腺素分泌,塞来昔布胶囊可以止痛、消炎。
但塞来昔布胶囊只能从机制层面抑制炎症,不能杀菌,对于治疗感染引发的炎症,往往要搭配其他抗生素使用。另外其通常只对轻、中度疼痛有效,因此对于牙髓炎、癌痛等重度疼痛效果不明显。
建议在医生指导下使用,用于镇痛时不要连续使用超过7天,同时尽量避免空腹服药。
塞来昔布胶囊和双氯芬酸钠肠溶片哪个效果好?
塞来昔布胶囊和双氯芬酸钠肠溶片并没有哪个效果好的说法,二者同属于一类药物,治疗效果基本相同,但塞来昔布胶囊造成胃肠道副作用的概率相对较小。
塞来昔布胶囊和双氯芬酸钠肠溶片都属于非甾体类抗炎药,可以通过抑制环氧化酶,从而抑制前列腺素分泌,减少体内炎性因子对组织的刺激,还能缓解前列腺素引发的肌肉、血管痉挛,从而起到消炎镇痛的作用。
二者分子结构类似,治疗的疾病也类似,都可用于牙痛、痛经、关节炎等疾病的治疗,因此并不具备可比性。但相对来说,塞来昔布胶囊对胃肠的刺激较小,引发胃肠道不适的概率比双氯芬酸钠要低,在治疗患有胃肠疾病的患者时,塞来昔布胶囊可能更适合,但治疗效果可能无太大差别。
以上药物均应在医生指导下服用,如果存在活动性胃溃疡,或存在潜在性胃出血可能性,则不建议服用。
用药禁忌
禁用情况
对塞来昔布或药物中其它任何一种成分过敏者禁用。
冠状动脉旁路搭桥手术者禁用。
磺胺过敏者禁用。
服用阿司匹林或其他包括其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏型反应的患者禁用。
活动性消化道溃疡/出血的患者禁用。
重度肝功能不全者禁用。
重度心力衰竭患者禁用[1]。
慎用情况
中度肝功能受损患者慎用。
有心衰、液体潴留或者患有其它可能导致或加重液体潴留的疾病(包括具有血容量减少风险或者那些正在接受利尿治疗)的患者慎用。
哺乳期女性慎用。
已知或怀疑有P450(CYP)2C9代谢酶缺乏的患者[1]。
特殊人群用药
孕妇
孕妇使用本品可能导致胎儿动脉导管过早闭合,因此从孕期第30周开始应避免使用塞来昔布和其他非甾体抗炎药。
哺乳期女性
哺乳期女性使用本品可能会导致乳汁中含低水平的塞来昔布,因此应谨慎给予哺乳女性塞来昔布治疗。
儿童
目前尚无关于18岁以下儿童应用塞来昔布胶囊的疗效和安全性的资料。
老人
老年患者使用该药物出现严重心血管、胃肠道和/或肾不良反应的风险比年轻患者更大。
当医生评估使用该药物对老年患者的预期获益超过潜在风险时,先采用剂量范围内的最低剂量并监测患者的不良反应。
不良相互作用
因药效增强而需要谨慎联用的药物
地高辛:塞来昔布胶囊可能导致地高辛血药浓度上升,二者同用时要注意监测地高辛血药浓度。
锂盐:塞来昔布胶囊可能导致锂盐血药浓度上升,应注意观察患者是否出现锂中毒,如出现恶心、乏力、腹泻等。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
ACE抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂以及β受体阻滞剂:塞来昔布可能影响这几类药物的降压作用,而且与这些药物联用时,会加重肾脏负担,导致肾功能不全的患者出现急性肾功能不全,联用时要多喝水,并监控血压和肾功能。
利尿剂:塞来昔布会降低利尿剂的排泄作用,使用期间监控尿量和血压、肾功能。
CYP2C9诱导剂:塞来昔布需要通过肝脏细胞色素P450(CYP)2C9代谢,CYP2C9诱导剂(如利福平)会导致塞来昔布代谢增加,疗效降低。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
抗凝药物:与华法林等抗凝药物联用时,会使严重出血的风险增加。对于同时使用塞来昔布与抗凝血药的患者,应监测其是否有出血体征。
阿司匹林:与阿司匹林联用时,会使胃肠道不良反应的发生率以及出血风险明显增加。对于同时使用塞来昔布与阿司匹林的患者,应监测其是否有出血体征。
甲氨蝶呤:塞来昔布胶囊与甲氨蝶呤合用可能导致甲氨蝶呤毒性增强,导致中性粒细胞减少、血小板减少、肾功能不全。
环孢素:塞来昔布胶囊与环孢素都通过肾脏代谢,合用可能导致肾功能受损。
NSAID、水杨酸盐:塞来昔布与其他非甾体抗炎药及水杨酸盐同用,可能导致互相之间对消化道刺激增强。
培美曲塞:塞来昔布会导致培美曲塞代谢变慢,使其毒性增加,骨髓抑制、肾和胃肠道毒性增加,应间隔至少两天再使用。
CYP2C9抑制剂:塞来昔布需要通过肝脏细胞色素P450(CYP)2C9代谢,CYP2C9抑制剂(如氟康唑)会导致塞来昔布血药浓度上升,毒性增加。
CYP2D6底物:塞来昔布可能增加CYP2D6底物(如托莫西汀)毒性,应避免一起使用。
皮脂类固醇:塞来昔布与皮脂类固醇合用会增加消化道溃疡、出血的风险。
用法用量
建议使用最低有效剂量,疗程不宜过长,如果服用后疗效不佳,建议咨询医师。
剂型规格
胶囊剂:0.1g/粒,0.2g/粒。
具体用法
用法
整粒吞服,不要拆开服用,不要擅自增加药量,建议饭后服用,减少药物对胃肠的刺激。
用量
骨关节炎:200mg/日,服用一次,或每次100mg,每日两次。
类风湿性关节炎:100mg~200mg/次,每日两次。
急性疼痛:第一次服用400mg,如果疼痛不缓解,可再加用200mg,之后每日两次,一次200mg。
强直性脊柱炎:200mg/日,每日一次,或100mg/次,一日两次,如6周不见效,可增加至400mg/日,如果400mg/日持续6周无效,建议更换其他治疗方式。
药物漏用
如果为每日一次服用,可在记起后直接加服,每日在同一时间服用即可。如果为每日两次服用,一般间隔12小时,如果发现时距离下次服用小于6小时,建议不加服,直接在原本服药时间继续服用,如果大于6小时,可正常服用,之后按时服用即可。
药物过量
药物过量的表现
可能出现嗜睡、呕吐、腹痛等情况,严重者可能意识不清、肾功能衰竭,甚至出现消化道出血。
药物过量的处理方法
建议及时就医,一般对症治疗后症状会缓解。如果患者过量服药后4小时没有症状,或是大于5倍推荐用量,可以通过服用活性炭吸附药物、药物催吐、导泻等方式救治,避免药物继续吸收。如果存在消化道出血,不宜洗胃、催吐等,建议通过胃镜止血。
药物停用
使用药物期间出现过皮肤敏反应时,如瘙痒、皮疹等,应立即停药。
使用药物期间出现严重胃肠道不良事件,如腹痛、吐血等,应考虑停用。
使用药物期间出现恶心、疲劳、腹泻、黄疸等肝毒性反应时,应停用。
使用药物期间出现肾乳头坏死,或是其他肾脏损伤,应考虑停用。
使用药物期间受孕困难或查找不孕原因的女性,应考虑停药。
由于缺乏关于培美曲塞和半衰期较长的NSAID(例如美洛昔康、萘丁美酮)之间的潜在相互作用数据,使用这些NSAID的患者应至少在培美曲塞的给药前五天、当天和后两天期间停用药物。
不良反应
不良反应的表现
胃肠道系统:吞咽困难、便秘、憩室炎、嗳气、口干、食道炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、胃炎、裂孔疝、里急后重、口腔炎、牙病、黑便、呕吐。
心血管系统:冠状动脉病变、高血压加重、心绞痛、心肌梗死。
全身性:感冒样症状、超敏反应、乏力、胸痛、潮热、过敏反应、囊肿、面部水肿、疲劳、全身水肿、发热、疼痛、周围疼痛。
免疫系统疾病:细菌感染、单纯性疱疹、带状疱疹、真菌感染、病毒感染、念珠菌病、软组织感染、生殖器念珠菌病、中耳炎。
中枢周围神经系统:腿痉挛、感觉减退、张力亢进、偏头痛、神经病、感觉异常、神经痛、眩晕。
女性生殖系统:乳腺纤维腺瘤、痛经、乳房肿瘤、阴道炎、月经失调、乳房痛、阴道出血。
男性生殖系统:前列腺疾病。
听力和前庭:听力失常、耳聋、耳痛、耳鸣。
心率和心律:心悸、心动过速。
肝胆系统:肝酶升高(包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天门冬氨酸氨基转氨酶(AST)升高)。
代谢和营养:肌酸磷酸激酶(CPK)升高、尿素氮(BUN)升高、高胆固醇血症、糖尿病、高血糖症、低钾血症、肌酐增高、碱性磷酸酶增高、非蛋白氮增高、体重增加。
肌肉骨骼:关节病、关节痛、骨病、肌痛、意外骨折、滑膜炎、颈项强直、腱炎。
血小板(出凝血):鼻出血、淤癍、血小板增多。
精神病学:食欲增强、厌食、抑郁、神经质、焦虑、嗜睡。
血液系统:贫血。
呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛恶化、支气管痉挛、咳嗽、喉炎、呼吸困难、肺炎。
皮肤及其附属器:脱发、指甲病变、红斑皮疹、光敏反应、皮炎、瘙痒症、斑丘疹、多汗、皮肤病变、皮肤干燥、荨麻疹。
给药部位病变:蜂窝组织炎、接触性皮炎、皮肤结节。
特殊感觉:味觉错乱。
泌尿系统:膀胱炎、蛋白尿、排尿困难、尿频、肾结石、血尿、尿失禁、泌尿道感染。
视力:白内障、视觉模糊、结膜炎、眼睛痛、青光眼。
不良反应的处理方法
需要日常监测心血管状态。
消化道黏膜损伤时需要停用,发生穿孔可手术缝合穿孔部位。
发生高血压时,患者应用时应监测血压。
发生肝功能损伤需要立即停用。
肾毒性和高钾血症通常停用后就会好转。
发生过敏反应,出现皮疹、瘙痒,甚至过敏性休克时,建议急诊就诊。
发生严重皮肤反应时,需要立即停用药物。
注意事项
药物贮存
密闭,室温保存。
其他
塞来昔布胶囊引发心血管不良事件的概率,与服用药物剂量相关,因此应尽量保持低剂量服用,另外其引发血小板降低不良反应,比其他同类药物小。
塞来昔布胶囊可能抑制前列腺素分泌,导致分娩延迟,进而导致分娩失败。
塞来昔布胶囊可能引发不孕,如果无其他原因但在服用塞来昔布胶囊,可尝试停用。
塞来昔布胶囊可能掩盖炎症,影响感染性疾病的诊断。
参考文献
[1]
塞来昔布胶囊药物说明书(国药准字号H20213033、H20213586、H20193349等).
[2]
陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.人民卫生出版社,2018.
[3]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015版).中国医药科技出版社,2017.
[4]
杨宝峰,陈建国.药理学.人民卫出版社,2018.
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